Tədqiqatçılar güclü anestezik preparatı gözləniləndən daha yavaş şəkildə buraxması üçün mikroskopik lipid daşıyıcılarını yenidən dizayn ediblər. Siçanlar üzərində aparılan araşdırmada bu üsul lokal anesteziyanın təsir müddətini saatlardan həftələrə qədər uzadıb və əməliyyatdan sonra daha uzunmüddətli ağrı nəzarəti üçün yeni potensial imkan yaradıb.
Aztibb.az “Nature Biomedical Engineering” jurnalında dərc olunan araşdırmaya istinadən yazır ki,nəticələrin insanlarda lokal anesteziyanın təsir müddətinin uzadılmasına kömək edə biləcəyi bildirilir.
Əməliyyatdan sonra sağalma dövründə olan xəstələrin əksəriyyətinin lokal anesteziya üsullarının təmin etdiyi 8–12 saatlıq və ya ən çoxu bir günlük ağrıkəsici təsirdən daha uzun müddət ağrı nəzarətinə ehtiyac duyduğu məlumdur.
Daha uzunmüddətli təsir göstərən variant üzərində çalışan Boston Uşaq Xəstəxanasının tədqiqatçıları yağ molekullarından ibarət mikroskopik daşıyıcılar olan liposomları preparatı daha yavaş buraxacaq şəkildə yenidən dizayn ediblər.
Kommersiya preparatlarının təxminən 4–8 saatlıq təsiri ilə müqayisədə yeni formulasiya siçanlarda lokal anesteziyanın təsirini 2–3 həftə ərzində davam etdirib.
Dərmanların liposomlardan necə ayrıldığı yenidən araşdırılıb
Həkimlər onilliklərdir dərmanların tədricən buraxılmasını təmin etmək üçün liposomlardan istifadə edirlər. Preparatın liposomlardan nə qədər müddət ərzində ayrılmasını isə lipid adlanan yağ tərkibli komponentlər müəyyənləşdirir.
Alimlər adətən boş şəkildə qablaşdırılmış, daha axıcı lipidlərin dərmanların daha sürətlə ayrılmasına imkan verəcəyini düşünürdülər. Bu sürətli buraxılmanın daha güclü, lakin daha qısamüddətli təsir yarada və toksiklik riskini artıra biləcəyi məlumdur.
Həkim Daniel Kohane-nin laboratoriyasında çalışan tədqiqat mühəndisi doktor Yuan Vang suda həll olunan dərmanların fərqli davrandığını müəyyən edib. Suyla asanlıqla qarışan və ya suda həll olan bu preparatlar hidrofilik dərmanlar adlanır. Araşdırma zamanı onların daha axıcı liposomlardan son dərəcə yavaş ayrıldığı müəyyən edilib.
Kirpi balığı zəhərinin ağrıkəsici potensialı
Tədqiqatçılar bu yavaş buraxılmanın sinir blokadasını davam etdirib-etdirə bilməyəcəyini yoxlamaq üçün daşıyıcıları kirpi balığı və mavi halqalı ahtapotlarda rast gəlinən, eyni zamanda güclü toksik maddə kimi fəaliyyət göstərən tetrodotoksinlə doldurublar.
Komanda hazırlanmış formulasiya siçanların ayaqlarındakı sinirlərdən birinin yaxınlığına yeridildikdən sonra nə inyeksiya nahiyəsində, nə də bədənin digər hissələrində toksiklik əlamətləri aşkar edib. Nəticələr göstərib ki, preparat nahiyəni keyləşdirmək üçün kifayət edən səviyyəni qoruyacaq, eyni zamanda orqanizmin onu xaric edə biləcəyi qədər yavaş sürətlə buraxılır.
Araşdırmaya görə, sinir blokadalarının insanlarda siçanlarla müqayisədə adətən daha uzun davam etməsinə baxmayaraq, tetrodotoksinin hələ xəstələrdə kommersiya məqsədilə istifadəsinə başlanılmayıb.
Boston Uşaq Xəstəxanasında pediatrik intensiv terapiya mütəxəssisi, həmçinin Biomateriallar və Dərmanların Çatdırılması Laboratoriyasının direktoru olan Kohane bu yanaşmanın əməliyyat zamanı və əməliyyatdan sonrakı ağrıların müalicəsində mümkün tətbiq imkanlarını araşdırır.
Kohane bildirib ki, uzadılmış buraxılmaya malik bu kombinasiyadan opioidlərə alternativ olaraq uzunmüddətli perioperativ ağrıların müalicəsində istifadə oluna bilər. Tədqiqatçılar bu yanaşmanın xroniki ağrıların müalicəsində tətbiq imkanlarını da araşdırmağa başlayıblar. Kohane həmçinin qeyd edib ki, bu liposomlar müxtəlif hidrofilik molekulların yavaş və tədricən buraxılmasını təmin edə bilər.
Dərmanların buraxılmasını yavaşladan liposomların daxili quruluşu
Preparatın yavaş buraxılmasının səbəbi lipidlərin daşıyıcılar daxilində necə birləşdiyini araşdıran təcrübələr nəticəsində müəyyən edilib. Lipidlərin quyruq hissələrinə çoxsaylı ikiqat kimyəvi rabitələrin əlavə edilməsi molekulların bir-birinə sıx şəkildə qablaşdırılmasına mane olur və membranları daha axıcı vəziyyətə gətirir.
Tədqiqatçılar çoxsaylı ikiqat rabitələrə malik liposomların bir neçə bölmədən ibarət olduğunu, ikiqat rabitəsi olmayan liposomların isə daha sadə, kürəvari quruluşa malik olduğunu müəyyən ediblər.
Vang bildirib ki, çoxsaylı ikiqat rabitələrə malik liposomlarda daha axıcı membranlardan keçmək daha asan ola bilər, lakin çoxsaylı baryerlər dərmanın xaricə buraxılmasını ləngidir. Onun sözlərinə görə, daha çox ikiqat rabitəyə malik axıcı liposomlar çoxqatlı soğana bənzər konsentrik kürələr, hətta potensial olaraq kürənin daxilində kürə formasında strukturlar yarada bilər.
